肺癌基因突变与对应的靶向药详解及其印度仿制药物

临床上基因突变检测是选择靶向药治疗的重要依据之一，有的临床大夫甚至将其作为唯一标准。根据统计，基因检测靶点有几百种，大多数靶点尚无对症的靶向药可供选择。本文列举常见的肺癌基因突变类型和与之对应的靶向药供读者们参考，希望可以帮助到大家。

肺癌致癌驱动(根源)基因和对应的靶向药

1、EGFR：特罗凯、易瑞沙、阿法替尼、凡德他尼。

2、ALK：克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼。

3、BRAF：维罗非尼。

4、HER-2：赫塞汀、阿法替尼、达克米替尼。

5、KRAS：司美替尼。

6、MET/ VEGFR2：克唑替尼，卡博替尼。

7、RET：索坦、普纳替尼、凡德他尼、卡博替尼。

8、ROS：克唑替尼。

9、T790M：奥希替尼（AZD9291）。

非基因驱动的VEGF抗血管生成靶向药

1、VEGF：阿西替尼，索拉非尼，索坦，凡德他尼（后三个药是含V的多靶点）。

2、DDR2：达沙替尼。

3、BRAF：达拉非尼，曲美替尼。

关于盲吃和试药靶向药顺序建议

考虑到EGFR的特/易，及ALK的克唑替尼是靶向中的大款药；在试药时先试EGFR靶点的特/易，若无效，紧接马上试ALK的克药；若特/易有效，则可以不用试ALK的药，接着阿法替尼，VEGF类的。

特别注意：

（1）试药不是盲目的试，有条件的还是要做基因突变检测或者EGFR基因扩增（FISH法），晚期基因突变的，一线应该靶向，野生型的一线化疗。

（2）AZD9291一般用于易瑞沙，特罗凯，阿法替尼耐药后使用，根据数据统计：易瑞沙，特罗凯，阿法替尼耐药的近50%患者会出现T790M突变。

写在最后：生命充满了抉择，阳光永远普照大地！

和20年前相比，格列卫、易瑞沙等抗癌靶向药物不仅明显延长了许许多多癌症病人的生命，同时由于副作用小，可以口服，极大改变了病人的生活质量，并试图找到它的弱点来开发新药物。虽然开发抗癌新药的过程中有很多挫折，但整个领域明显是在进步的，新的靶向药物和免疫药物都给我们带了很大的希望。如果您不幸得了癌症，请不要灰心，如果您对药物产生了抗性，也不要放弃，不仅因为乐观的心态是增强免疫系统对抗癌症的利器，同时，我们正在为之奋斗的下一药物也许就能治好您！请坚信：生命充满了抉择，阳光永远普照大地！

备注

一、 阿法替尼

英文名Afatinib，代号BIBW2992，目前由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)出品，FDA批准用于EGFR19号外显子缺失或21号外显子突变（L858R）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

二、 克唑替尼

英文名Crizotinib, 商品名XALKORI, 美国辉瑞制药研发生产,胶囊, 获FDA批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药品，用于治疗通过FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

三、 色瑞替尼

英文名Ceritinib,研发代号LDK378, 商品名Zykadia,由诺华制药公司研发。用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

四、AP26113

ALK抑制剂，是Ariad制药公司的试验性药物,用于治疗对克唑替尼耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌。美国FDA已经授予了其突破性治疗的资格。

五、 艾乐替尼

英文名Alectinib,研发代号CH5424802 罗氏制药公司的分公司Chugai开发的一种ALK抑制剂，2013年9月该药获FDA突破性治疗药物资格认定，2014年7月率先在日本上市，用于治疗ALK阳性的NSCLC患者。

六、维罗非尼

英文名Vemurafenib, 研发代号：PLX-4032，2011年获FDA批准用于治疗BRAF V600突变阳性的成人不能手术切除或转移性的黑素瘤,同时还批准了首个用于检测cobas 4800 BRAF V600突变的试验方法，这一诊断方法将有助于确定病人的黑色素瘤细胞是否存在BRAF V600E突变。

七、 达克米替尼：英文名Dacomitinib，辉瑞研发。

八、司美替尼：英文名Selumetinib，研发代号AZD6244。

九、卡博替尼

英文名Cabozantinib，研发代号XL-184, BMS-907351, Exelixis公司研发，卡博替尼是一种口服药物，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，它能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。已获FDA批准用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。

十、帕纳替尼或普纳替尼

美国阿瑞雅德制药生产，是一种激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相、加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。

十一、奥希替尼（AZD9291）

奥斯替尼（osimertinib，中文药名：塔格瑞斯片），研发代号AZD9291，是用于治疗转移性表皮生长因子受体的治疗所示的激酶抑制剂（EGFR）的T790M突变阳性的非小细胞肺癌。